ژانودیاکس ۵۰/۵۰۰

دسته دارویی: ضد دیابت.

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو: سیتاگلیپتین با مهار آنزیم های پروتئینی ویژه سبب افزایش طول اثر هورمون های تنظیم کننده متابولیسم گلوکز در بدن (هورمون های اینکرتین) می شود. این هورمون ها سبب افزایش سنتز و آزادسازی انسولین از سلول های بتا و کاهش ترشح گلوکاگون از سلول های آلفا پانکراس می شوند. کاهش ترشح گلوکاگون سبب کاهش تولید گلوکز در کبد می شود. متفورمین از طریق کاهش سنتز گلوکز در کبد، کاهش جذب گلوکز از روده ها و افزایش حساسیت به انسولین از طریق افزایش برداشت و مصرف گلوکز توسط بافت های محیطی، اثر می کند.
موارد مصرف دارو: مکمل ورزش و رژیم غذایی در بهبود شاخص گلایسمیک در بالغین مبتلا به دیابت غیر وابسته به انسولین (دیابت تیپ II).

راهنمای عمومی برای بیمار:

این دارو برای بیماری شما تجویز شده است، لذا از مصرف آن در موارد مشابه و یا توصیه آن به دیگران جداً خودداری نمایید.
– لطفا پیش از مصرف این دارو، برگه راهنما را به دقت مطالعه نمایید. همچنین این برگه راهنما را نزد خود نگه دارید چون ممکن است به خواندن مجدّد آن نیاز پیدا کنید. برخی مطالب ذکر شده در این برگه راهنما خطاب به پزشک یا داروساز می باشد.
– درصورت داشتن سابقه حساسیت به این دارو، ابتلا به سایر بیماری ها یا مصرف سایر داروها و بارداری یا شیردهی قبل از مصرف این دارو با پزشک خود مشورت نمایید.

موارد منع مصرف:

سابقه واکنش های حساسیتی به سیتاگلیپتین یا متفورمین، نارسایی شدید کلیوی (سرعت فیلتراسیون گلومرولار تخمینی (eGFR) کمتر از ۳۰ میلی لیتر در دقیقه در ۷۳/۱ متر مربع)، اسیدوز متابولیک مزمن یا حاد شامل کتواسیدوز دیابتیک.
همچنین در بیماران مبتلا به دیابت تیپ یک یا دیابت کنترل نشده، دارای سابقه کتواسیدوز (همراه یا بدون کما)، دارای سابقه اسیدوز لاکتیک، بیماری کبدی شدید، کلاپس قلبی عروقی و مشکلات قلبی همراه با افت اکسیژن خون که اغلب با هایپرلاکتاسیدمیا همراه است، دارای مصرف مزمن یا حاد مقادیر بالای الکل، مصرف در زمان استرس شدید مانند عفونت شدید، تروما و جراحی و فاز ریکاوری پس از آن، شوک یا دهیدراته شدن شدید، شیردهی، بارداری و همزمان با تجویز ترکیبات ید دار جهت تصویر برداری، مصرف این دارو به طور جدی توصیه نمی شود.
مصرف دارو در بارداری و شیردهی: به دلیل نبود اطلاعات علمی کافی در این زمینه در دوران بارداری با نظر پزشک متخصص و در صورت ضرورت مصرف شود. مصرف دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود.

هشدارها و احتیاطات مصرف:

– در بیماران دارای سابقه نارسایی قلبی، نقص عملکرد کلیوی و سابقه ابتلا به التهاب پانکراس (پانکراتیت)، با احتیاط مصرف شود. در صورت بروز نشانه های بیماری پانکراتیت بلافاصله مصرف دارو را قطع نمایید.
– به دلیل عدم اثربخشی، تجویز دارو در بیماران مبتلا به کتواسیدوز دیابتی و دیابت نوع یک (دیابت وابسته به انسولین) توصیه نمی شود.
– احتمال بروز التهاب مفاصل شدید و ناتوان کننده در ابتدا یا سال ها پس از شروع مصرف این دارو وجود دارد که اغلب با قطع مصرف دارو برطرف می شود. در صورت بروز نشانه های التهاب مفاصل، بلافاصله به پزشک اطلاع دهید.
– در صورت بروز تاول یا زخم های پوستی بلافاصله به پزشک اطلاع دهید.
– به دلیل احتمال بروز واکنشهای حساسیتی مانند آنافیلاکسی، آنژیوادم و واکنشهای پوستی از قبیل سندرم استیونز جانسون پس از اولین تجویز یا در طول سه ماه ابتدایی مصرف دارو، در
بیماران با سابقه واکنش های حساسیتی با احتیاط مصرف شود. در صورت بروز نشانه های حساسیت بلافاصله مصرف دارو را قطع نمایید.
– مواردی از بروز اسیدوز لاکتیکی ناشی از متفورمین منجر به مرگ، افت دمای بدن، افت فشار خون و افت ضربان قلب مقاوم، پس از مصرف دارو گزارش شده است. شروع این عارضه اغلب نامشخص و با نشانه های غیر اختصاصی مانند ناخوشی، درد عضلانی، بیقراری تنفسی، بی حسی و درد شکمی، بالا رفتن سطح لاکتات خون (بیش از ۵ میلی مول در لیتر)، افزایش نسبت لاکتات به پیرووات و متفورمین پلاسمایی بیش از ۵ میکروگرم در میلی لیتر همراه است. ریسک فاکتورهای بروز لاکتیک اسیدوزیس شامل نارسایی کلیوی، مصرف همزمان با برخی داروها مانند توپیرامات، سن بالای ۶۵ سال، سابقه تصویربرداری رادیولوژی همراه با تزریق، جراحی یا سایر اقدامات درمانی، شرایط افت اکسیژن مانند نارسایی قلبی حاد، مصرف بیش از حد الکل و نارسایی کبدی می باشد. در صورت شک به بروز این عارضه مصرف دارو را بلافاصله قطع نمایید و همودیالیز مناسب برای بیمار توصیه می شود. احتمال بروز این عارضه در بیماران تحت درمان با متفورمین با نشانه های اسیدوز و فاقد نشانه های کتواسیدوز می بایست مد نظر قرار گیرد.
– مصرف طولانی مدت متفورمین با کاهش ویتامین ب۱۲ و یا فولیک اسید بدن همراه است؛ میزان این ویتامین در بدن می بایست در همه بیماران تحت درمان با متفورمین و به ویژه افراد مبتلا به آنمی یا نوروپاتی محیطی مورد سنجش مداوم قرار گیرد.
– در بیمارانی که تحت جراحی های رفع چاقی از قبیل کوچک کردن معده قرار می گیرند احتمال تغییر در میزان جذب دارو وجود دارد و می بایست با احتیاط تجویز شود.
– به دلیل احتمال تضعیف عملکرد کلیوی و بروز نارسایی حاد کلیوی و نیاز به دیالیز، در بیماران مبتلا به نقص عملکرد کلیوی متوسط تا شدید، بیماران مبتلا به مراحل پایانی نارسایی کلیوی تحت درمان با دیالیز و سالمندان، با احتیاط مصرف شود.
– کنترل میزان هموگلوبین A1C، گلوکز سرم و عملکرد کلیوی پیش از شروع درمان با این دارو و در طول درمان توصیه می شود.
مقدار و نحوه صحیح مصرف دارو:
مقدار مصرف هر دارو را پزشک تعیین می نماید، اما مقدار مصرف معمول این دارو به شرح ذیل می باشد.
دیابت تیپ دو: دوز اولیه می بایست بر اساس دوز فعلی سیتاگلیپتین و متفورمین بیمار تنظیم شود و بر اساس پاسخ گلایسمیک به شکل تدریجی افزایش یابد. دوز روزانه می بایست در دو دوز مساوی تجویز شود. حداکثر دوز مجاز: ۱۰۰ میلی گرم سیتاگلیپتین و ۲ گرم متفورمین در روز می باشد. بیماران تحت درمان با متفورمین: دوز اولیه: شروع با ۱۰۰ میلی گرم سیتاگلیپتین در روز به همراه دوز متفورمین روزانه. بیمارانی که تحت درمان با ۷/۱ گرم متفورمین در روز بوده اند، میزان تجویز این دارو می تواند ۱۰۰ میلی گرم سیتاگلیپتین و ۲ گرم متفورمین در روز باشد. بیمارانی که تحت درمان با متفورمین نبوده اند: دوز اولیه: ۱۰۰ میلی گرم سیتاگلیپتین و ۱ گرم متفورمین در روز.
– در مصرف همزمان با انسولین یا داروهای ضد دیابت خانواده سولفونیل اوره (گلی بن کلامید، گلیکلازید و …)، تنظیم دوز این داروها می بایست مد نظر قرار گیرد.
– در بیماران مبتلا به نقص عملکرد کلیوی با توجه به متابولیسم و دفع کلیوی دارو، تنظیم دوز مورد نیاز می باشد:
– کلیرانس کراتینین: ۴۵ میلی لیتر در دقیقه یا بیشتر: تنظیم دوز ضروری نمی باشد. عملکرد کلیوی بیمار را حداقل به شکل سالانه مورد بررسی قرار دهید.
– کلیرانس کراتینین: ۳۰ تا ۴۵ میلی لیتر در دقیقه: تجویز این دارو به عنوان شروع درمان توصیه نمی شود. در صورتیکه در طول درمان کلیرانس کراتینین به کمتر از ۴۵ افت کرد دوز سیتاگلیپتین را به ۵۰ میلی گرم یک بار در روز محدود نمایید. عملکرد کلیوی بیمار را هر سه ماه یک بار مورد بررسی قرار دهید.
– کلیرانس کراتینین کمتر از ۳۰ میلی لیتر در دقیقه: ممنوعیت مصرف دارد.
– در بیماران مبتلا به نقص عملکرد کبدی تجویز متفورمین ممکن است ریسک فاکتوری جهت بروز اسیدوز لاکتیک باشد. در این بیماران با احتیاط مصرف شود.
– دارو در را در یک ساعت مشخص در روز همراه با غذا مصرف نمایید. از نصف کردن یا خرد کردن قرص خودداری نمایید.

عوارض جانبی دارو:

هر دارو به موازات اثرات درمانی ممکن است باعث بروز برخی عوارض ناخواسته نیز شود. اگرچه همه این عوارض در یک فرد دیده نمی شود، در صورت بروز عوارض زیر و یا عوارضی غیر از آنچه در برگه راهنما قید گردیده است، با پزشک، داروساز و یا مراکز درمانی تماس بگیرید:
عوارض با شیوع ۱ تا ۱۰%: سردرد، اسهال، تهوع، درد شکمی، استفراغ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی. عوارض با شیوع کمتر از ۱%: پشت درد، یبوست، ادم صورت، افزایش یا کاهش فشار خون، افت فشار خون وضعیتی، افزایش ضربان قلب؛ بیقراری، آتاکسی، افسردگی، سرگیجه، سردرد، بی حالی، میگرن، درد، نوروپاتی محیطی؛ افزایش اوریک اسید؛ دردهای شکمی، پانکراتیت حاد، گاستریت، استفراغ، ریفلاکس، نفخ، کاهش اشتها، سوء هاضمه؛ آنمی، لکوسیتوز؛ درد قاعدگی، اختلال نعوذ؛ کبد چرب، افزایش آنزیم کبدی؛ آنافیلاکسی، آنژیوادم؛ درد و التهاب مفاصل؛ سرفه؛ نارسایی حاد کلیوی، افزایش کراتینین سرم؛ آکنه روزاسه، اریتم، درماتیت عصبی، راش، کهیر، سندرم استیونز جانسون.
مسمومیت: در صورت مصرف اتفاقی بیش از مقدار توصیه شده و مشاهده علائمی مانند افت قند خون، ضعف بسیار شدید، تاری دید، تعریق و یا اشکال در تکلم، بلافاصله به پزشک مراجعه نمایید.

تداخلات دارویی:

– از مصرف همزمان با الکل به سبب احتمال تشدید اثرات سمی متفورمین و بروز لاکتیک اسیدوزیس خودداری نمایید.
– مصرف همزمان با برخی داروها مانند استازولامید، داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی مانند ایبوپروفن، دیکلوفناک، ناپروکسن، توپیرامات، به سبب احتمال تشدید عوارض جانبی یا اثرات سمی متفورمین به ویژه ریسک بروز اسیدوز لاکتیک، با برخی داروها مانند سفالکسین، دالفامپریدین، لاموتریژین، اندانسترون، واندتانیب و تریمتوپریم به سبب احتمال افزایش غلظت متفورمین در خون، با سوفوسبوویر، لدیپسویر و ولپاتاسویر، سلژیلین، ایزوکربوکسازید، ترانیل سیپرومین، پروتیونامید، سیپروفلوکساسین، لووفلوکساسین، افلوکساسین، آسپرین، مهار کننده های انتخابی سروتونین مانند فلوکستین، سیتالوپرام، سرترالین و وارفارین به سبب احتمال افزایش اثرات هیپوگلایسمیک داروهای ضد دیابت، با برخی داروها مانند ریتودرین، هیدروکلروتیازید و وراپامیل به سبب احتمال از بین بردن اثرات درمانی داروهای ضد دیابت می بایست با احتیاط صورت گیرد.

– مصرف همزمان با برخی داروها مانند سایمتیدین، دلوتگراویر، رانولازین به سبب احتمال افزایش غلظت متفورمین در خون و بروز سمیت، با انسولین یا سایر داروهای ضد دیابت مانند گلی بن کلامید، گلیپیزاید به سبب تشدید اثرات هیپوگلایسمیک یا افت قند خون، با داروهای تزریقی تصویربرداری حاوی ید مانند گاستروگرافین، آیودیکسانول، آیوهگزول، آیوپامیدول، آیوپروماید به سبب احتمال تشدید عوارض جانبی یا اثرات سمی متفورمین به ویژه ریسک بروز اسیدوز لاکتیک توصیه نمی شود. بهتر است از داروهای جایگزین استفاده شود.

– مصرف همزمان با برخی داروها مانند دیگوکسین به سبب احتمال افزایش غلظت این داروها در خون توسط سیتاگلیپتین می بایست با احتیاط صورت گیرد.

– مصرف همزمان با داروهای مهارکننده آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (کاپتوپریل، انالاپریل و …) به سبب احتمال افزایش ریسک اثرات سمی این داروها از جمله بروز آنژیوادم، با احتیاط صورت گیرد.

شرایط نگهداری:

دارو را در دمای زیر ۳۰ درجه سانتیگراد و دور از نور و رطوبت نگهداری نمایید.
دارو را دور از دسترس کودکان نگهداری نمایید.